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左氧氟沙星片藥代動力學是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/23 9:56:02
    導讀:左氧氟沙星片的藥代動力學是口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)分別達1.36mg/L和3.06mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。

左氧氟沙星片口服。左氧氟沙星片與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。那么,左氧氟沙星片的藥代動力學是什么呢?

左氧氟沙星片的藥代動力學是口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)分別達1.36mg/L和3.06mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1~7.1小時。蛋白結合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內代謝甚少??诜?8小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。

左氧氟沙星片的藥物相互作用是:

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。

3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。

4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統(tǒng)毒性。

7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。

8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。

9.本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調,因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。

左氧氟沙星片的主要成份是左氧氟沙星?;瘜W名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪))-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并惡嗪-6-羧酸。分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O。分子量:370.38。

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(實習編緝:梁勁)

 

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