吡嗪酰胺片具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時須權(quán)衡利弊后決定。那么,吡嗪酰胺片藥代動力學(xué)如何呢?
吡嗪酰胺片的主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。
24小時內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
吡嗪酰胺片口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%。口服2小時后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9~10小時,肝、腎功能減退時可能延長。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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