西格列汀二甲雙胍片(II)是粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。在西格列汀單藥治療的患者中發(fā)生率≥5%且比接受安慰劑患者更常見的不良事件（不考慮研究者對(duì)因果關(guān)系的評(píng)估）是鼻咽炎。那么，西格列汀二甲雙胍片(II)的藥物相互作用是怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(II)的功能主治是配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(II)的用法用量是：

1.一般建議：用捷諾達(dá)進(jìn)行降糖治療時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者目前的治療方案、治療的有效程度、對(duì)藥物的耐受程度給予個(gè)體化的劑量，但不能超過磷酸西格列汀100mg和二甲雙胍2000mg的每日最大推薦劑量。

2.通常的給藥方法是每日2次，餐中服藥，并且在增加藥物劑量時(shí)應(yīng)當(dāng)逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。

西格列汀二甲雙胍片(II)的藥物相互作用是磷酸西格列?。貉芯克幬锵嗷プ饔玫脑囼?yàn)表明，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)產(chǎn)生臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法令以及口服避孕藥。這些資料說明西格列汀不會(huì)抑制CYP輔酶CYP3A4、2C8或2C9。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果也表明，西格列汀不會(huì)抑制CYP輔酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6，也不會(huì)誘導(dǎo)產(chǎn)生CYP3A4。已經(jīng)有研究對(duì)2型糖尿病患者的人群藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)進(jìn)行了分析。結(jié)果發(fā)現(xiàn)這些患者服用的其他藥物對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒有產(chǎn)生有臨床意義的影響。這些藥物主要是指2型糖尿病患者經(jīng)常服用的藥物，包括降膽固醇藥物（如他汀類、貝特類、依折麥布）、抗血小板藥物（如氯吡格雷）、降壓藥（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體阻滯劑、β-受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）、鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥（如萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔）、抗抑郁藥（如丁氨苯丙酮、氟西汀、舍曲林）、抗組胺藥（如西替利嗪）、質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（如西地那非）。當(dāng)?shù)馗咝僚c西格列汀合用時(shí)，西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)曲線下面積和平均峰藥濃度都有輕度增加。目前認(rèn)為這種增加程度沒有臨床意義。盡管如此，對(duì)于接受地高辛治療的患者仍應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測。當(dāng)患者同時(shí)服用100mg西格列汀和600mg環(huán)孢霉素時(shí)，西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)曲線的AUC和Cmax分別增加了29%和68%左右。但上述西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)變化被認(rèn)為不具有臨床意義。鹽酸二甲雙胍：格列本脲：一項(xiàng)以2型糖尿病患者為研究對(duì)象的試驗(yàn)研究了單次給藥藥物之間的相互作用。結(jié)果表明，二甲雙胍和格列本脲聯(lián)合治療不會(huì)對(duì)二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)造成任何影響。研究中還可以觀察到格列本脲藥代動(dòng)力學(xué)曲線的AUC減少、Cmax降低，但沒有固定的趨勢。由于是單次給藥藥物試驗(yàn)，且格列本脲的血藥濃度與其藥效學(xué)之間沒有相關(guān)性，因此觀察到的這種藥物相互作用的臨床意義不大。呋塞米：一項(xiàng)以健康受試者為研究對(duì)象的臨床試驗(yàn)研究了單次給藥二甲雙胍和呋塞米之間的相互作用。研究結(jié)果表明，聯(lián)合治療對(duì)兩種藥物各自的藥效學(xué)參數(shù)都有影響。呋塞米使得二甲雙胍的血Cmax值增加了22%，ACU值增加了15%，但腎臟清除率沒有明顯變化。而二甲雙胍使呋塞米的Cmax值比單獨(dú)用藥時(shí)降低了31%，AUC值減少了12%，藥物的終末半衰期減少了32%，但腎臟清除率沒有明顯變化。沒有文獻(xiàn)記錄有關(guān)二甲雙胍和呋塞米長期共同用藥時(shí)二者之間的相互作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）