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琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/22 11:52:46
    導(dǎo)讀:琥珀酸美托洛爾緩釋片不能咀嚼或壓碎,服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?

服用每一種藥之前都要遵循說(shuō)明書(shū)的要求,不能夠盲目用藥,要為自己的健康著想。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?下面讓小編為你介紹吧。

琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

相信廣大讀者在通過(guò)小編以上詳細(xì)的介紹下,對(duì)該藥物有了一定的了解。在此,健客藥店提醒大家:一定要按照藥物的用法用量和注意事項(xiàng)使用藥物,以防萬(wàn)一。如需購(gòu)買(mǎi),可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新購(gòu)買(mǎi)體驗(yàn)。

(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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