依托考昔片適用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。為墨綠色,薄膜衣片,一側(cè)卡油ARCOXIA60,另一側(cè)刻有200。那么,依托考昔片與氨甲蝶呤合用是什么呢?
依托考昔片主要成份為依托考昔?;瘜W(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。分子式:C18H15ClN2O2S。分子量:358.84。
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。
依托考昔片與氨甲蝶呤合用是有兩項研究觀察了使用氨甲蝶呤7.5毫克至20毫克每周1次的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者,使用安康信60、90或120毫克每日1次共用7天的情況。安康信在60和90毫克水平對氨甲蝶呤血漿濃度(測定AUC)及腎臟清除率沒有影響。其中一項研究中,安康信120毫克對氨甲蝶呤血漿濃度(測定AUC)或腎臟清除率沒有影響。另一項研究中,安康信120毫克使氨甲蝶呤血漿濃度增加了28%(測定AUC),并使氨甲蝶呤腎臟清除率降低了13%。當(dāng)安康信使用劑量大于90毫克/日并與氨甲蝶呤合用時,應(yīng)考慮監(jiān)測氨甲蝶呤相關(guān)的副作用
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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