依托考昔片主要成份為依托考昔?;瘜W名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片的功能主治是什么呢?
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。
依托考昔片的功能主治是適用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。治療急性痛風性關(guān)節(jié)炎。治療原發(fā)性痛經(jīng)處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對個體患者風險的全面評估(參見【注意事項】)。
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(實習編緝:李華藝)
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