托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。那么,托吡酯片的性狀是怎樣呢?
托吡酯片的性狀是薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。
托吡酯片的用法用量是對(duì)成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療,然后逐漸增加劑量,調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。
本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對(duì)照的加用治療試驗(yàn)中,已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據(jù)證明托吡酯在人類中有耐受性,在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出,劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。
應(yīng)用本品治療時(shí),不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí),僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到最佳臨床療效。在本品加用治療期間,加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整本品的劑量。
進(jìn)食與否皆可服用本品。
托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,主要經(jīng)腎清除,半衰期長(zhǎng),蛋白結(jié)合率低,無(wú)活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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