比卡魯胺片(朝暉先)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,28片/瓶。那么比卡魯胺片(朝暉先)的藥物相互作用有哪些呢?
比卡魯胺片(朝暉先)經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。
本品的藥物相互作用是:
本品與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對(duì)CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù),但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物,該增加程度可具有相關(guān)性。
因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí),可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素,推薦在本品治療開(kāi)始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
理論上,這樣可以引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開(kāi)始服用本品,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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