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馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)是有怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/11 9:23:09
    導(dǎo)讀:馬來(lái)酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。

馬來(lái)酸氨氯地平片的主要成分馬來(lái)酸氨氯地平。通??诜鹗紕┝繛?mg,每日一次,最大不超過(guò)10mg(2片),每日一次。那么,馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)是有怎樣呢?

馬來(lái)酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清楚率降低,藥時(shí)曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

馬來(lái)酸氨氯地平片的老年患者用藥是臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)本品的清除率降低,藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。

馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)是:

1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見(jiàn)。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者,在開(kāi)始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí),會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。

2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎,特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。

3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。

4.肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。

5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。

6.停用-阻滯劑:本品對(duì)突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。

7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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