艾拉莫德片口服。一次25mg(1片),飯后服用,一日2次,早、晚各1次。未進(jìn)行系統(tǒng)的老年患者用藥安全性研究,如使用需在醫(yī)生指導(dǎo)下慎用。那么,艾拉莫德片的藥理作用是什么呢?
艾拉莫德片的藥理作用是可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報(bào)道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報(bào)道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對(duì)環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
艾拉莫德片的性狀是白色或類白色片。
艾拉莫德片藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.艾拉莫德在體內(nèi)符合一室模型的藥代動(dòng)力學(xué)特性,在治療劑量范圍內(nèi)(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。
2.口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí),觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗(yàn)表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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