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卡泊三醇軟膏的毒性怎樣?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/10 9:04:00
    導(dǎo)讀:卡泊三醇軟膏的藥理作用:卡泊三醇軟膏是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,不屬于皮質(zhì)類(lèi)激素藥物,能抑制皮膚細(xì)胞角朊細(xì)胞增生和誘導(dǎo)其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

卡泊三醇軟膏具有免疫調(diào)節(jié)、抗炎癥遞質(zhì)的作用,主要用于治療銀屑病。近來(lái)研究發(fā)現(xiàn)皮膚角質(zhì)形成細(xì)胞、黑素細(xì)胞可表達(dá)1,25(OH)2-D3受體。那么,卡泊三醇軟膏的毒性怎樣?

卡泊三醇軟膏的藥理作用:卡泊三醇軟膏是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,不屬于皮質(zhì)類(lèi)激素藥物,能抑制皮膚細(xì)胞角朊細(xì)胞增生和誘導(dǎo)其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,主要成份為卡泊三醇?;瘜W(xué)名:9、10-開(kāi)環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5、7、10(19)、22-四烯-1、3、24三醇分子式:C27H40O3分子量:412.61。

卡泊三醇軟膏能抑制皮膚細(xì)胞(角朊細(xì)胞)增生和誘導(dǎo)其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

卡泊三醇軟膏的毒理研究:

本品對(duì)鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。

在小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒(méi)有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)??ú慈既芤喊?個(gè)劑量組3、10和30mg/kg/天(按體表面積計(jì),分別為9、30和90mg/m2/天。相當(dāng)于對(duì)60kg的成人最大推薦日劑量達(dá)的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24個(gè)月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低,尤其是對(duì)雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類(lèi)似物使用的預(yù)期一致。未見(jiàn)對(duì)皮膚的影響,未見(jiàn)經(jīng)皮或全身致癌作用。

在一項(xiàng)白化裸鼠的研究中,重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗(yàn)相同,觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),提示卡泊三醇可能會(huì)升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)

 

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