辛伐他汀片(舒降之)鋁塑板包裝,7片/盒。為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。辛伐他汀片的主要成分是什么?
辛伐他汀片(舒降之)的主要成分為辛伐他汀?;瘜W名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。
辛伐他汀片(舒降之)分子式:C25H38O5。分子量:418.57。
辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機制主要包括:降低VLDL-膽固醇的濃度,誘導LDL受體,導致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會出現在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀的大部分在肝臟進行廣泛的首過吸收,主要作用在肝臟,隨后經膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發(fā)現,而其中95%可與血漿蛋白結合。夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑夫西地酸和經CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。
辛伐他汀片(舒降之)適應癥/功能主治:1.高脂血癥。1)對于原發(fā)必高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥高脂血癥或混合性高酯血癥的患者,當飲食控制及其它非藥物治療不理想時,結合飲食控制,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂滑白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低密度脂蛋白膽固醇,高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇高密度脂蛋白膽固醇的比率。2)對于純合予家族性高膽固醇血癥患者,結合飲食控制及非飲食療法,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載蛋白B。2.冠心病。對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者,本品適用于:1)降低死亡的危險性。2)降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。3)降低中風和短暫性腦缺血的危險性。4)降低心臟血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性,延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程,包括減少新病灶及全堵塞的成形。3.患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后),結合飲食控制,本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。
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(實習編輯:孫媛媛)
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