纈沙坦氫氯噻嗪片為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。單藥治療的推薦劑量80mg,每天1次。降壓效果不滿意時(shí),每日劑量可增加至160mg。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片的禁忌是有怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片為是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑,它選擇性的作用與AT1受體亞型,與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng),AT2受體亞型與心血管作用無關(guān),纈沙坦對(duì)AT1受體沒有部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對(duì)ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留,故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí),纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。在對(duì)臨床試驗(yàn)中,用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。纈沙坦對(duì)其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦在降低升高的血壓,不影響心率。對(duì)大多數(shù)患者,單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果,4~6小時(shí)達(dá)作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。在長(zhǎng)期治療中,治療2~4周后達(dá)最大降壓療效,并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應(yīng)用顯著地增強(qiáng)纈沙坦的降壓作用。突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。
纈沙坦氫氯噻嗪片的禁忌是對(duì)本品中的任一成份或磺胺衍生物過敏。妊娠(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)嚴(yán)重的肝臟衰竭,膽汁性肝硬化或膽汁郁積。嚴(yán)重的腎臟衰竭(肌酐清除率30ml/min)或無尿。難治性低鉀血癥,低鈉血癥或高鈣血癥和癥狀性高尿酸血癥(痛風(fēng)或尿酸結(jié)石病史)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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