替比夫定片的主要成份是替比夫定,替比夫定片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。那么,替比夫定片的藥物過量會是什么呢?
替比夫定片用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
替比夫定片的藥物過量是沒有有意過量服用替比夫定的信息,但有一名受試者曾無意中過量服用,而沒有出現(xiàn)癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量,沒有出現(xiàn)不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受劑量尚未確定。如果服藥過量,患者應該停止服用替比夫定,并針對中毒表現(xiàn)對患者進行監(jiān)控,必要時給予適當?shù)囊话阒С种委煛H绻眠^量,可以考慮進行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時內(nèi),進行血液透析4小時可以清除約23%的替比夫定。
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(實習編緝:陳志東)
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