鹽酸普拉克索片是一種非麥角類多巴胺打動(dòng)劑。體外切磋顯現(xiàn),普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。那么,鹽酸普拉克索片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索,化學(xué)名稱為:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。分子式:C10H17N3S·2HCl·H2O。分子量:302.3。
鹽酸普拉克索片被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)),需要應(yīng)用本品。
鹽酸普拉克索片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服接收敏捷純粹。盡對(duì)生物利用度高于90%,最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。與食品一起服用不會(huì)降落普拉克索接收的程度,但會(huì)降落其接收速率。普拉克索顯現(xiàn)出線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),患者間血漿程度差別很小。在人的身材內(nèi),普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低(小于20%),分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低。)以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。14D標(biāo)記的藥物大年夜約有90%是通過腎分泌的,糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大年夜約為500ml/分鐘,腎臟清除率大年夜約為400ml/分鐘。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8-12鐘頭不等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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