藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響,副作用研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀,藥物機(jī)制,治療效應(yīng)及檢測(cè)其毒性,尤其是藥物對(duì)人體的毒性。鹽酸曲唑酮片(每素玉)主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。鹽酸曲唑酮片的藥理毒理是什么?
鹽酸曲唑酮片的藥理毒理如下:
1、藥效學(xué)
鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對(duì)于熱體的抗抑郁確切機(jī)制目前還沒有完全闡明,但一般認(rèn)為在治療劑量下,其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對(duì)多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用,亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶(MAO)的活性。鹽酸曲唑酮同時(shí)對(duì)5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發(fā)的行為該百年有加強(qiáng)作用,其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和單胺氧化酶抑制劑(MAO1),但歲心血管系統(tǒng)毒性小,較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無抗痙攣和中樞興奮作用。本品能引起血壓下降,作用與劑量有關(guān)。
2、藥動(dòng)學(xué)
人口服鹽酸曲唑酮后吸收良好,并不會(huì)選擇性地集中分布于任何組織,血漿蛋白結(jié)合率為85~95%。當(dāng)本品于飯后立即服用時(shí),食物可能會(huì)增加藥量的吸收,降低最高血藥濃度同時(shí)延長(zhǎng)達(dá)到最高濃度的時(shí)間。當(dāng)空腹口服鹽酸曲唑酮時(shí),大約經(jīng)一小時(shí)可達(dá)最高血中濃度,而飯時(shí)或飯后服用則需大約兩小時(shí)。鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝,本品及其代謝產(chǎn)物均易透過血-腦脊液屏障,但極少量通過胎盤屏障,代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個(gè)階段,包括較快的初相(半衰期為3至6小時(shí))和繼之較慢的第二相(半衰期為5至9小時(shí)),同時(shí)并不受食物的影響。因?yàn)楸酒敷w內(nèi)清除速率個(gè)體差異較大,所以對(duì)某些病人鹽酸曲唑酮可能會(huì)蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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