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拉莫三嗪片與卡馬西平合用會是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/25 22:49:24
    導讀:拉莫三嗪片的藥代動力學是在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝??诜o藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。

拉莫三嗪片的主要成分為拉莫三嗪?;瘜W名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。拉莫三嗪片的有效期36個月。那么,拉莫三嗪片與卡馬西平合用會是什么呢?

拉莫三嗪片的藥代動力學是在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝??诜o藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關。健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。拉莫三嗪輕度誘導自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學的證據。拉莫三嗪與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。拉莫三嗪的半衰期明顯受到合用藥物的影響,當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均半衰期縮短到14個小時左右;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均半衰期增加到近70小時(參見[用法用量])。清除率隨體重的調整,年齡小于或等于12歲的兒童高于成人,5歲以下的兒童其值最高。拉莫三嗪的半衰期一般來說兒童短于成人,當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均值接近7個小時;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到45~50小時(參見[用法用量])。

拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。

正在服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪片之后有中樞神經系統(tǒng)反應的報告,包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。

拉莫三嗪片的不良反應是在本藥作為單藥治療的試驗中,不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現,停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經有報道,后者會引發(fā)高死亡率。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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