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阿戈美拉汀片的藥理作用是有哪些呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/25 20:25:41
    導(dǎo)讀:阿戈美拉汀片是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律,使節(jié)律得以重建。

阿戈美拉汀片口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。治療成人抑郁癥。那么,阿戈美拉汀片的藥理作用是有哪些呢?

阿戈美拉汀片的主要成份是阿戈美拉汀?;瘜W(xué)名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。

阿戈美拉汀片的藥理作用是:

1.阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律,使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。

2.阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放,細(xì)胞外五羥色胺水平未見(jiàn)明顯影響。受體結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示,阿戈美拉汀對(duì)單胺再攝無(wú)明顯影響,對(duì)α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類(lèi)受體無(wú)明顯親和力。

3.人體研究中,阿戈美拉汀對(duì)睡眠具有正向的時(shí)相調(diào)整作用,誘導(dǎo)睡眠時(shí)相提前,降低體溫,引發(fā)類(lèi)褪黑素作用。

阿戈美拉汀片主要經(jīng)細(xì)胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代謝。與這些酶有相互作用的藥物可能會(huì)降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是強(qiáng)效CYPIA2和中度CYP2C9抑制劑,可明顯抑制阿戈美拉汀的代謝,使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范圍12-412)。因此,本品禁止與強(qiáng)效CYPIA2抑制(如:伏氟沙明、環(huán)丙沙星)聯(lián)合使用。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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