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沙格列汀片與地爾硫卓合用會是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/24 22:13:51
    導(dǎo)讀:沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

沙格列汀片用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。尚未在孕婦中開展充分且良好對照的研究,不推薦孕婦使用。那么,沙格列汀片與地爾硫卓合用會是什么呢?

沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進胰腺β細胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

沙格列汀片活性成分為沙格列汀?;瘜W(xué)名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。

地爾硫卓提高沙格列汀片的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時,不推薦調(diào)整沙格列汀片的劑量。

沙格列汀片的不良反應(yīng)由于各個臨床試驗的條件差異很大,一個藥物在臨床試驗中的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應(yīng)發(fā)生率相比較,該發(fā)生率也不能反映藥物在實際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。

單藥治療和聯(lián)合治療:

在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中,分別給予患者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰劑。此外,還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯(lián)合治療的試驗,分別聯(lián)合應(yīng)用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(TZD)藥物(吡格列酮或羅格列酮)和格列本脲,將患者隨機分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰劑聯(lián)合治療組。在其中1項單藥治療試驗和1項二甲雙胍聯(lián)合治療的試驗中,還包括沙格列汀10mg劑量組。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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