拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。12歲以上兒童的單藥治療及添加療法參見【用法用量】。那么,拉莫三嗪片的有效期是有怎樣呢?
拉莫三嗪片的用法用量是單藥治療。12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg,每日一次,連服2周;隨后用50mg,每日1次,連服兩周。此后,每隔1-2周增加劑量,最大增加量為50-100mg,直至達(dá)到最佳療效,通常達(dá)到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日,每日一次或分兩次給藥。
拉莫三嗪片是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片的藥物相互作用是誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會(huì)增強(qiáng)拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競(jìng)爭(zhēng)肝藥物代謝酶,可降低拉莫三嗪的代謝,拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據(jù)表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。拉莫三嗪可誘導(dǎo)自身代謝,但此作用是有限性的,無明顯的臨床意義。與本品合用時(shí)其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報(bào)道,但對(duì)照研究并未顯示本品對(duì)其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報(bào)告,包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會(huì)消失。
拉莫三嗪片的禁忌是禁用于已知對(duì)拉莫三嗪和本品中任何成分過敏的患者。
拉莫三嗪片的有效期是36個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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