通過(guò)多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75～450mg/day的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀（穩(wěn)態(tài)）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊有什么藥理毒理？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥，增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的藥理毒理如下：

1.藥效學(xué)：文拉法辛的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng)）有關(guān)。文拉法辛和ODV對(duì)單胺氧化酶（MAO）的活性無(wú)抑制作用。

2.致癌、致突變和對(duì)生殖能力的影響致癌：每天給小鼠灌胃達(dá)120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個(gè)月,該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達(dá)到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個(gè)月,當(dāng)劑量達(dá)到120mg/kg時(shí),發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍（雄性）和6倍（雌性）。大鼠的文拉法辛代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變：文拉法辛和ODV通過(guò)Ames可逆突變分析和鼠卵細(xì)胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過(guò)鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細(xì)胞中可見染色體異常。

3.生殖能力損害：在一項(xiàng)雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產(chǎn)物（ODV）的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）