磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇。對磷霉素氨丁三醇散有過敏史者禁用。那么，磷霉素氨丁三醇散的藥理作用是有哪些呢？

磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收，食物對本品的吸收影響不大，空腹口服生物利用度約為37%；餐后口服生物利用度降低至約30%?？诜?克，空腹?fàn)顟B(tài)下2小時達血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml；與高脂肪食物同時服用，4小時內(nèi)達血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低，其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L；分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用，3小時后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄，其中又以尿路為主，口服3g后，大約38%從尿路排泄，18%在糞便排泄，平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr?？诜胨テ?t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr?？诜酒?g，空腹?fàn)顟B(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)2～4小時，72～84小時后的平均尿濃度降至約10μg/ml；而與高脂肪食物同時服用，其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)6～8小時；盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢，但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響，分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進食)。無論空腹?fàn)顟B(tài)下服用還是與高脂肪食物同時服用，其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時間均可達到26小時。老年人服用本品尿排泄無差異，無須調(diào)整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄，不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11～50小時，尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達40小時。

磷霉素氨丁三醇散的用法用量是成人一次１瓶(按磷霉素計３克)，服用前用適量水溶解；治療單純性尿路感染，空腹單劑量口服一次；治療復(fù)雜性尿路感染，可連服三日，一日1次；或遵醫(yī)囑。

磷霉素氨丁三醇散的藥理作用是活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑，其作用機理是通過滅活烯醇式丙酮酸轉(zhuǎn)移酶，不可逆的阻滯ρ-烯醇式丙酮酸與二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合，從而抑制細菌細胞壁第一階段的合成；同時還能降低細菌與尿道上皮細胞的粘著力；最終殺滅并清除尿路感染細菌。體外和臨床均已證實本品對大腸埃希氏桿菌和糞腸球菌感染有效。在體外對一些常見的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有廣譜抗菌活性，對包括尿腸球菌、枸櫞酸桿菌、弗氏枸櫞酸菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷白桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷氏菌等在內(nèi)的90%菌珠的最低抑菌濃度(MIC)為64μg/ml或更低。本品與其它類型的抗生素如β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類等之間無交叉耐藥性。本品在臨床上一般采用單劑量療法，因此長期的致癌性實驗研究尚未進行。

磷霉素氨丁三醇散的禁忌是對本品有過敏史者禁用。

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（實習(xí)編緝：梁勁）