來(lái)氟米特片是由蘇州長(zhǎng)征-欣凱制藥有限公司出品的藥品，功效顯著，價(jià)格優(yōu)惠，是網(wǎng)上暢銷(xiāo)的藥品之一。那么，來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？下面讓小編為你介紹吧。

來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：口服來(lái)氟米特后，6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長(zhǎng)，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明，血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%，高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒(méi)有顯著影響。

分布：M1主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克)，超過(guò)99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機(jī)制尚不清楚。

代謝：來(lái)氟米特進(jìn)入血液后，迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測(cè)得到。此外，來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，體內(nèi)外試驗(yàn)表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來(lái)氟米特的特異性代謝酶，僅確定代謝過(guò)程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

消除：活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄，M1也可直接通過(guò)膽汁排泄。單劑量注射放射性標(biāo)記的來(lái)氟米特后，連續(xù)觀察28天，近43%的總放射活性通過(guò)尿液清除，48%的總放射活性通過(guò)糞便清除。進(jìn)一步分析表明，尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物，糞便中主要是M1；最初96小時(shí)內(nèi)腎臟是主要清除途徑，然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1，清除速率估計(jì)在31毫升/小時(shí)。口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除，使M1半衰期由大于1周，降為不足1天，這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長(zhǎng)的主要因素。血液透析和連續(xù)活動(dòng)性腹膜透析試驗(yàn)表明，M1不能被透析。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)