鹽酸帕羅西汀片治療驚恐障礙與社交焦慮障礙,開始劑量為一日10mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~50mg,分次口服。那么,憂郁癥患者會無法過正常生活嗎?鹽酸帕羅西汀片的有效期是什么呢?
憂郁癥的不利影響,不僅發(fā)生在患者身上,也會波及患者的家屬和朋友。嚴重的可能會讓受害者無法過正常生活,對工作、學習、飲食和睡眠造成障礙,無法享受任何一種快樂的活動。的確,憂郁癥會讓人感覺提不起勁,根據記錄有將近12%的患者有無力感。另一方面,憂郁癥也會加重個人、家庭或整個社區(qū)的經濟負擔,部分經濟負擔是明顯的,可以被計算出來,然而有些則無法估算??杀还浪愠鰜淼慕洕摀ń】岛蜕鐣盏男枨蟆⑹I(yè)、生產力的降低、對家人及照護者的影響、不同程度的犯罪和公共安全隱患及輕生的負面影響。
鹽酸帕羅西汀片治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。治療強迫性神經癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學是服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(CV32%)。帕羅西汀主要經代謝降解,其代謝產物無藥理活性。在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝,代謝產物主要經尿液排泄,少量由糞便排泄。尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。1.吸收和分布??诜蟊酒纺芡耆眨蘸蠼浭走^代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍?;贏UC0-24計算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。采用在單劑量給藥的同時進食/不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達峰時間從64小時縮短到49小時。本品95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時。本品經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為王,主要代謝產物已經分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時的藥代動力學過程表現(xiàn)為非線性等。
鹽酸帕羅西汀片主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式:C19H20NO3FHCl。分子量:365.84。
鹽酸帕羅西汀片的有效期是36個月。
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(實習編緝:李華藝)
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