艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。目前尚無(wú)兒童臨床試驗(yàn)資料。嬰幼兒禁用。那么,艾普拉唑腸溶片與CYP3A4酶合用有哪些呢?
艾普拉唑腸溶片用于成人十二指腸潰瘍,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg(2片),一日一次。療程為4周,或遵醫(yī)囑。
艾普拉唑腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內(nèi)的過程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。受試者連續(xù)7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示,連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變,在體內(nèi)無(wú)蓄積。連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與空腹比較,進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間,但對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。
體外試驗(yàn)和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與艾普拉唑腸溶片的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國(guó)外研究結(jié)果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑,推測(cè)其對(duì)經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。目前尚無(wú)確切數(shù)據(jù)說明本品是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝,但現(xiàn)有的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示,人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響本品的療效。
艾普拉唑腸溶片的主要成份艾普拉唑?;瘜W(xué)名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺?;?氫-苯并咪唑。分子式:C19H18N4O2S。分子量:366.43。
艾普拉唑腸溶片的孕婦用藥目前尚無(wú)孕婦及哺乳期婦女使用本品的臨床試驗(yàn)資料,不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時(shí),應(yīng)暫停哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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