炔雌醇環(huán)丙孕酮片如今是非常受歡迎的藥物，并且對(duì)許多疾病都有很不錯(cuò)的療效。那么，炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收

口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng／ml。生物利用度約為88％。

分布

醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3.5％-4.0％以游離類固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。醋酸環(huán)丙孕酮的表觀分布容積約為986±437L。

代謝

醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-0H-CPA，它是通過細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率約為3.6ml／min／㎏。

清除

醋酸環(huán)丙孕酮血清水平分兩個(gè)時(shí)相下降，分別以半衰期0.8小時(shí)和2.3-3.3天為特征。部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。代謝物以1∶2的比率從尿和膽汁排出。代謝物排泄半衰期約為1.8天。

穩(wěn)態(tài)

醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)不受SHBG水平影響。每天服藥，血藥水平在后半個(gè)治療周期會(huì)上升約2.5倍，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

炔雌醇

吸收

口服炔雌醇吸收迅速而且完全?？诜?.6小時(shí)后可達(dá)血清峰濃度71pg／ml。通過吸收和肝臟的首過效應(yīng)，炔雌醇被大量代謝，從而導(dǎo)致平均口服生物利用度約為45％，且個(gè)體差異很大，約為20％-65％。

分布

炔雌醇高度但非特異性地與血清白蛋白結(jié)合(約98％)。它可造成血清SHBG濃度增加。測(cè)得的表觀分布容積約為2．8-8．6L／㎏。

代謝

炔雌醇在到達(dá)全身各系統(tǒng)前先在小腸粘膜和肝臟內(nèi)結(jié)合。炔雌醇主要被芳香羥基化代謝，但形成多種羥基、甲基化代謝物，這些代謝產(chǎn)物以游離或與葡糖苷酸或硫酸鹽相結(jié)合的形式存在。報(bào)告的清除率約為2.3-7ml／min／㎏。

清除

炔雌醇血清水平在兩個(gè)處理相下降，半衰期分別為1小時(shí)和10．20小時(shí)。炔雌醇不以原型排泄，代謝物在尿液和膽汁以4：6比率排泄，半衰期約為1天。

穩(wěn)態(tài)

在后半個(gè)治療周期炔雌醇的血藥水平在比單劑量高出60％時(shí)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)