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炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/8/20 17:13:03
    導讀:炔雌醇環(huán)丙孕酮片為淺黃色糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色,是由德國先靈公司研制的現(xiàn)代短效口服避孕藥。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達英-35)是避孕藥,本品也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病,例如痤瘡,特別是明顯的類型,和伴有皮脂溢,炎癥或形成結節(jié)的痤瘡(丘疹膿泡性痤瘡、結節(jié)囊腫性痤瘡)、婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現(xiàn)。那么,本品的藥代動力學是什么?

本品是一種常見的口服避孕藥,是由人工合成的雌激素和孕激素配制成的,這種方法避孕的成功率極高。經(jīng)過長年的研究和改良,目前口服避孕藥的副作用已經(jīng)非常輕微了,只是在剛開始時可能會有早孕反應。

本品的藥代動力學是:醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時后達到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結合。酸環(huán)丙孕酮的表現(xiàn)分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-OH-CPA,它是通過細胞色素P450酶CYP3A4形成。

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(責任編緝:石穎欣)

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