在大鼠中,達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節(jié)后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。鹽酸達泊西汀片可以用于18歲以下人群嗎?
必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精;2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。禁忌1.必利勁禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級),沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內使用。同樣,在停用必利勁后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內使用。同樣,在停用必利勁后7天內也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。5.必利勁禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。
鹽酸達泊西汀片(必利勁)口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?;颊邞M量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。
1.成年男性(18至64歲)對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫(yī)生選用本品治療早泄,應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。
2.老年人(65歲及以上)尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。
3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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