西地那非適用于治療勃起功能障礙。當發(fā)生藥物過量時,應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,故腎臟透析不會增加清除率。 枸櫞酸西地那非片的藥理毒理有什么?
枸櫞酸西地那非片的藥理毒理如下:本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)用法用量 1.對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1 小時按需服用;但在性活動前0.5~4 小時內(nèi)的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。 2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65 歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時服用強效細胞色素 P4503A4 抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素 (增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg 為宜。 3.一項在無HIV 感染的健康受試者中進行的研究表明,Ritonavir 可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC 增加了11 倍。
目前,沒有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹慎: 1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg 以下)或高血壓(血壓170/110mmHg 以上)的患者。 3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。 4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。 5.鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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