希愛(ài)力為黃色，杏仁狀，一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非?；瘜W(xué)名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，哪些患者不宜服用希愛(ài)力呢？

希愛(ài)力這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比希愛(ài)力至少弱13，000倍。希愛(ài)力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。希愛(ài)力于口服后快速吸收，希愛(ài)力服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。希愛(ài)力的吸收率和程度不受食物的影響，希愛(ài)力可以與或不與食物同服。希愛(ài)力的服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。

希愛(ài)力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛(ài)力在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。希愛(ài)力的平均分布容積約63升，希愛(ài)力進(jìn)入組織。希愛(ài)力在治療濃度，希愛(ài)力的血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛(ài)力主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。希愛(ài)力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。

已知對(duì)希愛(ài)力及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用希愛(ài)力。臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強(qiáng)硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類(lèi)藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者禁止服用希愛(ài)力。

在最近90天內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者；不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者；在過(guò)去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過(guò)2級(jí)的心衰患者；難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者；最近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過(guò)中風(fēng)的患者已知對(duì)希愛(ài)力及其處方中的成分過(guò)敏的患者禁用希愛(ài)力。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）