奧卡西平片(曲萊)為淺灰綠色橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。鋁塑包裝:10片/板,5板/盒。那么奧卡西平片(曲萊)的藥物相互作用是怎么樣的呢?
奧卡西平通過胃腸道快速吸收,服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應(yīng)的達峰時間為5小時。
本品的藥物相互作用是:
酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量曲萊的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用曲萊和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。
奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導(dǎo)體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥(例如卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結(jié)合而清除的藥物。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習(xí)編輯:楊俊波)
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