肌張力的產(chǎn)生與維持是一種復(fù)雜的反射活動(dòng),其反射弧叫做“r-袢“,包括r-袢的傳入部分(肌張力反射的感受器是神經(jīng)肌梭和神經(jīng)腱梭)和r-袢的傳出部分(脊髓前角細(xì)胞及腦干運(yùn)動(dòng)性神經(jīng)核內(nèi)的a運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元,支配梭外肌、r運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元發(fā)出Ar纖維到達(dá)并支配梭內(nèi)?。F浞瓷浠∪魏尾课坏牟∽兙梢鸺埩Ω淖?。西地那非適用于治療勃起功能障礙。服用枸櫞酸西地那非片會(huì)出現(xiàn)肌張力過(guò)高嗎?
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)用法用量1.對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍。
以下為對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。
1.全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。
2.心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
3.消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。
4.血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少。
5.代謝和營(yíng)養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。
6.骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。
7.神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過(guò)高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺(jué)遲鈍。
8.呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。
9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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