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麥考酚鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)內(nèi)容是什么

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/9/8 11:24:07
    導(dǎo)讀:麥考酚鈉腸溶片口服后迅速大量吸收,直接分解代謝為活性成份MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在循環(huán)中測(cè)不出麥考酚鈉。

麥考酚鈉腸溶片(米芙),不僅在市面上的正規(guī)藥房可以購買到,在方舟健客上也是可以購買到。那么,麥考酚鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)內(nèi)容是什么?

麥考酚鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

麥考酚鈉腸溶片口服后迅速大量吸收,直接分解代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在循環(huán)中測(cè)不出麥考酚鈉。腎移植病人口服麥考酚鈉,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12hr將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA高峰,與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。麥考酚鈉代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日),平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25~75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的麥考酚鈉多次劑量藥物動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12hr曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG,其0-12hr曲線下面積比腎功能正?;謴?fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實(shí)質(zhì)疾病對(duì)MPA的糖苷酸化過程相對(duì)無影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽性肝硬化,可能對(duì)這一過程產(chǎn)生影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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