硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。硝苯地平控釋片的主要成份為硝苯地平。那么，硝苯地平控釋片與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素同用是怎樣呢？

硝苯地平控釋片服藥后，硝苯地平控釋片藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。硝苯地平控釋片與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平控釋片靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。硝苯地平控釋片口服給藥后，硝苯地平控釋片主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。硝苯地平控釋片的代謝物無(wú)藥物活性。

硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，硝苯地平控釋片首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。硝苯地平控釋片多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持，硝苯地平控釋片給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。

硝苯地平控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，硝苯地平控釋片通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。硝苯地平控釋片口服給藥后幾乎完全吸收。

硝苯地平控釋片穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。硝苯地平控釋片由于首過(guò)效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。

硝苯地平控釋片與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（例如紅霉素）同用：目前尚未開(kāi)展硝苯地平與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素相互作用的研究，已知某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素可抑制細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的其他藥物的代謝。因此尚不能排除與硝苯地平合用后可增加硝苯地平血藥濃度的潛在作用。阿奇霉素雖在結(jié)構(gòu)上屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，但對(duì)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)無(wú)抑制作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）