替比夫定片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。那么，替比夫定片的主要成份是有怎樣呢？

替比夫定片主要成份為替比夫定，化學(xué)名：1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式：C10H14N2O5。分子量：242.23。

替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片的健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)（中值為2小時(shí)）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，連續(xù)給藥5~7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗(yàn)表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細(xì)胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對(duì)任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動(dòng)擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應(yīng)相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。

替比夫定片的不良反應(yīng)是臨床研究經(jīng)驗(yàn)：已在42,000多例患者中對(duì)氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)將在以下進(jìn)行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg／日相比，氯吡格雷75mg／日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關(guān)。出血性疾患：在CAPRI[研究，接受氯毗格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發(fā)生率均為9．3％。氯吡格雷、阿司匹林所致嚴(yán)重出血事件。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）