兒童處在生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期,神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)及許多臟器發(fā)育尚不完善,肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當(dāng)更加重視。恩替卡韋分散片(維力青)為白色或類白色片。16歲以下兒童患者可以服用恩替卡韋分散片嗎?
16歲以下兒童患者使用恩替卡韋分散片的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
恩替卡韋分散片(維力青)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片(維力青)的主要成份是恩替卡韋?;瘜W(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。分子量:295.3。藥理毒理1.藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。2.毒理研究。在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實(shí)驗(yàn)(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗(yàn)和DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)中,恩替卡韋也呈陰性。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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