替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛?？诜?。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。那么，替格瑞洛片與酮康唑合用是有怎樣后果呢？

替格瑞洛片的性狀為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

替格瑞洛片的藥理作用是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。如圖4所示，替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。

合并使用酮康唑可使替格瑞洛片的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍，活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降89%和56%;其它CYP3A4的強(qiáng)抑制劑也會有相似的影響。應(yīng)避免本品與CYP3A強(qiáng)效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等)聯(lián)合使用(見【禁忌】和【藥代動力學(xué)】)。

替格瑞洛片的禁忌是：

1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。

2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。

3.有顱內(nèi)出血病史者。

4.中-重度肝臟損害患者。

5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）