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琥珀酸索利那新片與酮康唑同用如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/4 1:35:11
    導讀:琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達到,Tmax與給藥劑量無關。

琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新?;瘜W名稱:(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,琥珀酸索利那新片與酮康唑同用如何呢?

琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。琥珀酸索利那新片用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片常規(guī)的安全藥理學研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類使用沒有特殊危險。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達到,Tmax與給藥劑量無關。

琥珀酸索利那新片通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動,從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,琥珀酸索利那新片對膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對生物利用度約為90%。琥珀酸索利那新片進食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

琥珀酸索利那新片與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時,本品的最大劑量不超過5mg。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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