再普樂(lè)為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂(lè)的主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,再普樂(lè)用于躁狂發(fā)作是怎樣呢?
再普樂(lè)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂(lè)對(duì)5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,再普樂(lè)對(duì)精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂(lè)治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂(lè)治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂(lè)具有可比性。
再普樂(lè)已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂(lè)與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂(lè)的電生理研究證明,再普樂(lè)選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂(lè)口服后吸收良好,再普樂(lè)在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
再普樂(lè)存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。再普樂(lè)可增強(qiáng)對(duì)“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。再普樂(lè)的吸收不受食物影響。再普樂(lè)口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。再普樂(lè)在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。
再普樂(lè)用于躁狂發(fā)作:?jiǎn)为?dú)用藥時(shí)起始劑量為每日15mg,合并治療時(shí)每日10mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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