患者應在醫(yī)生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當?shù)姆雷o措施。16歲以下兒童患者可以使用恩替卡韋片嗎？

16歲以下兒童患者使用恩替卡韋片(博路定)的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

藥理：1.微生物學作用機制:本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動；(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。2.抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平（4至8個log10）。對5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法）長達3年之外。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。3.耐藥性體外研究:在細胞試驗中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtM204V/I），再加上rtT184，rtS202或rtM250位點的置換變異，或者在以上兩種變異同時發(fā)生的基礎(chǔ)上，無論是否出現(xiàn)rtI169的置換變異，都會造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多（>70倍）。4.臨床研究:核苷類藥物初治患者：81%的核苷類藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達到<300拷貝/mL。

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（實習編輯：孫媛媛）