鹽酸阿羅洛爾片的性狀是片劑。健康成人一次口服lOmg后,吸收迅速,約2小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(117ng/mL),其血中濃度半衰期約10小時(shí)。那么,鹽酸阿羅洛爾片的藥理作用是有怎樣呢?
鹽酸阿羅洛爾片的主要成份是阿羅洛爾,化學(xué)名稱:5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamidemonohydrochloride。分子式:C15H21N3O2S3·HCL。分子量:408.01。
鹽酸阿羅洛爾片的功能主治是原發(fā)性高血壓(輕度-中度),心絞痛,心動(dòng)過速性心律失常。原發(fā)性震動(dòng)。
鹽酸阿羅洛爾片的藥理作用是:
(1)α,β受體阻斷作用:在以高血壓及血壓控制良好的病人為對(duì)象進(jìn)行的試驗(yàn)中,證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用,其作用比值約為1:8。
(2)降壓作用:在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)及易發(fā)腦卒中大鼠(SHR-SP)等病態(tài)動(dòng)物模型所做的動(dòng)物試驗(yàn)中,證實(shí)具有明顯降低血壓的作用;并在SHR-SP試驗(yàn)中,證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用,在不使末梢血管阻力升高的情況下,通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。
(3)抗心絞痛作用:通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能,減少心肌耗氧量,糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外,在應(yīng)用心絞痛模型動(dòng)物(狗)的試驗(yàn)中,證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動(dòng)脈阻力的趨勢(shì)。
(4)抗心律失常作用:在三氯甲烷誘發(fā)心律失常(小鼠)及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常(狗)的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。
(5)抗震顫作用:在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫(小鼠),TRH誘發(fā)震顫(小鼠)及MPTP誘發(fā)震顫(猴)試驗(yàn)中,證實(shí)具有抗震顫作用。
本藥的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用,其作用為末梢性。
(6)其它藥效動(dòng)力學(xué):在大鼠、家兔的試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)有內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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