賽樂特用于治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。那么,賽樂特對神經(jīng)系統(tǒng)的影響有哪些呢?
賽樂特95%與血漿蛋白結(jié)合。賽樂特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。賽樂特的清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂特對極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長,穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂特為21小時(shí)(CV32%)。賽樂特的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測數(shù)值的6-14倍。賽樂特采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂特經(jīng)肝臟代謝,賽樂特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂特代謝物無活性。賽樂特口服后能完全吸收,賽樂特吸收后經(jīng)首過代謝。賽樂特正常男性每日口服本品30mg。賽樂特對大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。賽樂特與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂特的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。
賽樂特對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:眩暈、震顫、頭痛、情緒不穩(wěn)定。不常見:錐體外系癥狀、異常思維、酗酒、共濟(jì)失調(diào)、肌張力障礙、運(yùn)動障礙、欣快感、敵意、幻覺、肌張力亢進(jìn)、感覺遲鈍、運(yùn)動功能減退、協(xié)調(diào)不能、淡漠、性欲增強(qiáng)、躁狂反應(yīng)、神經(jīng)癥、麻痹、偏執(zhí)。罕見:驚厥、靜坐不能、不寧腿綜合征、異常步態(tài)、運(yùn)動不能、厭惡社交、失語癥、舞蹈手足徐動癥、口周感覺異常、譫妄、妄想、復(fù)視、藥物依賴性、發(fā)音困難、肌束震顫、癲癇大發(fā)作、驚厥、痛覺過敏、歇斯底里癥、躁狂-抑郁反應(yīng)、腦脊膜炎、脊髓炎、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、眼球震顫、外周神經(jīng)炎、精神病性抑郁癥、精神病、反射減弱、反射增強(qiáng)、木僵、斜頸、牙關(guān)緊閉癥、撤藥綜合征。很罕見:血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識模糊、多汗、幻覺、反射亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖性心動過速和震顫)。有些病人報(bào)告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時(shí)伴有基礎(chǔ)的運(yùn)動障礙,或者在使用精神安定藥物。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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