彼洛平為白色或類白色片。主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,服用彼洛平會出現(xiàn)心絞痛頻率增加嗎?
彼洛平的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。彼洛平不影響血清鈣的濃度。彼洛平在生理酸堿度范圍內(nèi),彼洛平是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),彼洛平通過與鈣通道受體在結(jié)合位點緩慢地結(jié)合/分解實現(xiàn)其逐步起效的作用。彼洛平是一個外周動脈血管擴張劑,彼洛平直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
彼洛平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),彼洛平能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。彼洛平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點均可結(jié)合。彼洛平對心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內(nèi)來完成。彼洛平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。
彼洛平極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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