鹽酸舍曲林片口服易吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6~10小時(shí),t1/2約26小時(shí),服藥4~7日可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。血漿蛋白結(jié)合率為97%。那么鹽酸舍曲林片藥理作用主要是什么?
鹽酸舍曲林片藥理作用:鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
體外研究顯示,舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對(duì)單胺氧化酶沒有抑制作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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