兒童生病少不了打針吃藥。一旦用藥方式不對(duì)或保存方法不正確，輕者收不到療效，重者容易加重肝腎負(fù)擔(dān)，甚至引發(fā)中毒的危險(xiǎn)。因此，對(duì)于家有兒童的父母來說，一定要熟知兒童用藥必備常識(shí)。匹伐他汀鈣片(力清之)為淡粉色薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯橙色。兒童可以服用匹伐他汀鈣片嗎？

兒童用藥：對(duì)于兒童的用藥安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗(yàn)）。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

匹伐他汀鈣片(力清之)每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式：C50H46CaF2N2O8。分子量：880.98。

伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。2、抑制膽固醇合成以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚以來源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過模型試驗(yàn)表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。5、作用機(jī)理（1）促進(jìn)LDL受體的表達(dá)以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá)，增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，對(duì)LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用，而且有劑量依賴性。（2）降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

藥代動(dòng)力學(xué)1、健康成年人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)（1）單次經(jīng)口給藥健康成年男子各6名，分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結(jié)果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(zhǎng)，Cmax下降，但是AUC無顯著性差異。Tmax（hr）Cmax（ng/ml）AUC（nghr/ml）空腹時(shí)0.826.158.8餐后1.816.854.3（2）反復(fù)經(jīng)口給藥健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見下表，由于反復(fù)給藥引起的變動(dòng)很小，T1/2大約為11小時(shí)。此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用5天，結(jié)果兩組的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。（3）與環(huán)孢霉素合用健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，在第6天時(shí)。服用匹伐他汀鈣之前1小時(shí)，口服2mg的環(huán)孢霉素，結(jié)果血漿中的藥物AUC增加4.6倍，Cmax增加6.6倍。（4）與苯氧乙酸類藥物合用（外國(guó)人的數(shù)據(jù)）健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用6天，從第8天開始合用phenofibrate（非諾貝特）或gemfibrozil（吉非貝齊），連續(xù)7天，結(jié)果，非諾貝特使得血漿中藥物的AUC增加1.2倍，吉非貝齊使其增加1.4倍。2、肝功能障礙患者體內(nèi)動(dòng)力學(xué)（1）肝硬化患者（外國(guó)人數(shù)據(jù)）肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣，與健康成年人比較，Child-PughgradeA的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍，AUC增加1.6倍，Child-PughgradeB的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍，AUC增加3.9倍。（2）脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無太大差異。3、代謝匹伐他汀鈣在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代謝過程，主要由糞便排泄（大鼠、狗）。人體內(nèi)，血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物，其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物，均為少量。4、藥物代謝酶體外人肝微粒體酶代謝試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣很少量被代謝，主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。體外CYP亞型抑制試驗(yàn)表明，對(duì)CYP2C9基質(zhì)的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無影響。5、血漿蛋白結(jié)合率匹伐他汀鈣的血漿蛋白結(jié)合率較高，與人血漿或4%人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5%～99.6%，與0.06%人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3～94.9%。6、排泄健康成年男子6名，分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，尿液中的排泄率很低，原形藥物小于0.6%，內(nèi)酯小于1.3%，合計(jì)小于2%。健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時(shí)間的推移而增加，給藥結(jié)束后，排泄迅速減少。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）