抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者可以服用匹伐他汀鈣片嗎?
嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者禁用匹伐他汀鈣片(力清之)(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì)上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大,而且可能會(huì)加重肝臟病變)。
匹伐他汀鈣片(力清之)每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8。分子量:880.98。
肝功能障礙患者體內(nèi)動(dòng)力學(xué)(1)肝硬化患者(外國(guó)人數(shù)據(jù))肝硬化患者12名和健康成年人6名單次口服2mg的匹伐他汀鈣,與健康成年人比較,Child-Pugh grade A的患者血漿中藥物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-Pugh grade B的患者血漿中藥物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。(2)脂肪肝脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)無太大差異。
匹伐他汀鈣片(力清之)適應(yīng)癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。匹伐他汀鈣片(力清之)的禁忌如下:1.對(duì)本藥所含成分有過敏史者。2.嚴(yán)重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì)上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大,而且可能會(huì)加重肝臟病變)。3.正在服用環(huán)孢霉素的患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì)上升,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率會(huì)比較大。而且可能會(huì)有橫紋肌溶解癥)。4.妊娠或準(zhǔn)備妊娠或哺乳期婦女。5.下列患者原則上禁止使用,但在必要時(shí)可以慎用:臨床檢查腎功能異?;颊咄瑫r(shí)服用本藥和苯氧乙酸類藥物,只在不得已時(shí)才可使用。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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