抑制膽固醇合成以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。大鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。服用匹伐他汀鈣片會出現(xiàn)肝功能損害嗎?
匹伐他汀鈣片(力清之)重大的不良反應(yīng)之一肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時立即停止給藥。
匹伐他汀鈣片(力清之)每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8。分子量:880.98。匹伐他汀鈣片(力清之)為淡粉色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯橙色。
匹伐他汀鈣片(力清之)適應(yīng)癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。匹伐他汀鈣片(力清之)的不良反應(yīng)如下:臨床試驗受試者886人中有197人(22.2%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。自覺和他覺癥狀共有50人(5.6%),主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀。與臨床檢查值相關(guān)的異常有167人(18.8%),主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。1、重大的不良反應(yīng)(1)橫紋肌溶解癥(出現(xiàn)頻率不明):易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現(xiàn)CK(CPK)上升,血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥,并伴隨有急性腎功能損害,因此,在出現(xiàn)上述這些癥狀時,立即停止了給藥。(2)肌病(出現(xiàn)頻率不明):由于會引起肌病,因此,當(dāng)出現(xiàn)全身的肌肉痛、肌肉壓痛以及顯著的CK(CPK)上升時,停止了給藥。(3)肝功能損害(出現(xiàn)頻率不明)、黃疸(出現(xiàn)頻率不明):由于會引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現(xiàn)異常時立即停止給藥。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
藥理匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
眾所周知,藥品的質(zhì)量是保證療效的關(guān)鍵性因素,患者在購買時,應(yīng)該通過正常渠道購買,這樣不僅保證藥品的質(zhì)量,而且避免了不良反應(yīng)的發(fā)生。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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