拉莫三嗪分散片(立雅),不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購買到,在方舟健客上也是可以購買到的。那么,拉莫三嗪分散片的藥代動力學是什么?
拉莫三嗪分散片的藥代動力學是:
拉莫三嗪分散片在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝??诜o藥后在2.5小時達到血漿峰濃度,進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性,穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個體之間差異頗大,但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14mL/分。主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%,在糞便中所排除的與藥物有關的物質(zhì)僅約2%,清除率和半衰期與劑量無關。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗明是負責拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導自身代謝取決于劑量,然而無本藥影響其它抗癲癇藥的藥代動力學之證據(jù)。本藥與細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發(fā)生,而本藥的半衰期明顯受到合用藥物的影響,當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均半衰期縮短到14小時左右;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均半衰期增加到近70小時。清除率隨體重調(diào)整,兒童高于成人,5歲以下的兒童最高。在一般情況下,拉莫三嗪的半衰期在兒童短于成人;當與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時,平均值接近7小時;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到接近45-50小時。
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(實習編輯:李嘉穎)
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