伏格列波糖分散片的主要成份為伏格列波糖。伏格列波糖分散片用于改善糖尿病餐后高血糖。那么,伏格列波糖分散片的不良反應(yīng)有什么呢?
伏格列波糖分散片經(jīng)口和靜脈給藥。伏格列波糖分散片的吸收率,大鼠為5.9%、犬為2.7%。大鼠口服后1小時血中藥濃達(dá)峰值,以后半衰期呈雙相性消失。伏格列波糖分散片對犬給藥后4~6小時達(dá)峰值,其半衰期為16小時。兩者血漿中都主要是未變化的原形藥物。伏格列波糖分散片對大鼠連續(xù)7日給藥,其峰值及AUC也幾乎與單次繪藥大致相同。伏格列波糖分散片與血漿蛋白結(jié)合率,大鼠為7%~14%,犬為23%~90%,人為1%~7%。伏格列波糖分散片給大鼠和犬經(jīng)口給藥,幾乎所有組織都在1小時后達(dá)峰值,以消化管壁及腎臟中濃度較高。
伏格列波糖分散片可在胎仔及乳汁中檢出,但都比母體動物的血漿中濃度低。伏格列波糖分散片經(jīng)口給大鼠、犬。伏格列波糖分散片在體內(nèi)幾乎不被代謝,伏格列波糖分散片大部分以原形藥物自尿和糞便中排出。伏格列波糖分散片用大鼠的肝、腎切片和腸粘膜、血漿進(jìn)行體外試驗,伏格列波糖分散片也幾乎不被代謝。伏格列波糖分散片經(jīng)口給大鼠,大致在72小時排泄終了。伏格列波糖分散片在大鼠尿中約排出5%,糞中約92.5%。犬分別為2.7%和93.5%。伏格列波糖分散片對健康志愿者(男性)單次口服2mg或1次0.2mg,一日3次連服7日,測定血漿及尿中本品濃度,都未檢出。伏格列波糖分散片的不良反應(yīng)是:
1.嚴(yán)重的不良反應(yīng):
1)與其它糖尿病藥物并用時有時出現(xiàn)低血糖(不到0.1~5%)。另外,也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收,如出現(xiàn)低血糖癥狀時不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。
2)有時出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加(發(fā)生率為0.1~5%)等,由于腸內(nèi)氣體等的增加,偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%),應(yīng)充分進(jìn)行觀察,出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。
3)偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST(GOT),ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察,出現(xiàn)異常時應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時,因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙(頻率不明),所以應(yīng)充分觀察排便等狀況,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
2.其它不良反應(yīng):
1)消化系統(tǒng):腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心(發(fā)生率為0.1~5%以下)、口腔炎、口渴、味覺異常、腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下)。
2)過敏癥注1):皮疹、瘙癢、光敏感(發(fā)生率在0.1%以下)。
3)肝臟:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(發(fā)生率在0.1%以下)。
4)神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發(fā)生率在0.1%以下)。
5)血液系統(tǒng):貧血(發(fā)生率在0.1~5%以下)、血小板減少(0.1%以下)。
6)其它:麻痹、顏面等浮腫、朦朧眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發(fā)汗、脫毛(發(fā)生率在0.1%以下)。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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