去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物,由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成氟尿嘧啶(5-Fu),發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗(yàn)顯示去氧氟尿苷的治療指數(shù)高于5-Fu。肝功能障礙的患者可以服用去氧氟尿苷膠囊嗎?
肝功能障礙的患者慎重用藥!
去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)的主要成份是去氧氟尿苷。藥代動力學(xué)1、血液中濃度?惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時后達(dá)到高峰值,約1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時達(dá)到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。2、組織內(nèi)濃度惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,測定血中以及組織內(nèi)5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者,單次或多次口服本品后,顯示腫瘤組織內(nèi)5-Fu的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。3、代謝及排泄本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。
去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)的注意事項(xiàng)如下一、對以下患者慎重用藥:1、骨髓機(jī)能抑制的患者2、肝功能障礙的患者3、腎功能障礙的患者4、并發(fā)感染的患者5、心臟疾患或有既往史的患者6、水痘患者(有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙)7、兒童8、消化道潰瘍或出血的患者二、一般注意事項(xiàng):1、可能會引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用,因此需多次進(jìn)行臨床檢查(血液、肝、腎功能檢查),充分觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時減量、停藥并給予適當(dāng)處理。2、可能會引起嚴(yán)重的腸炎(出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)和脫水,密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛,腹瀉和其他癥狀時,立即停藥并對癥治療,當(dāng)發(fā)生脫水時,應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a(bǔ)液治療。3、充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。4、兒童用藥時,要特別注意副作用的發(fā)生,慎重用藥。5、兒童及生育年齡患者用藥時,需考慮到對性腺的影響。三、其他:1、有報(bào)導(dǎo)在國外靜脈用藥時,引起胸痛、心電圖異常(ST段上升,T波倒置等)現(xiàn)象。2、有報(bào)導(dǎo)對狗大量(10mg/kg以上)經(jīng)口投入去氧氟尿苷時,腦實(shí)質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變,腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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